Celecoxib: Información completa sobre el ingrediente activo

El celecoxib es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de reciente descubrimiento, comercializado originalmente por la farmacéutica estadounidense Pfizer. Pertenece a una clase de AINE llamados inhibidores de la COX-2, lo que le confiere una selectividad 20 veces mayor por la COX-2 que por la COX-1.

Su indicación original era la reducción del dolor e inflamación, minimizando los efectos adversos gastrointestinales característicos de los AINE no selectivos, como las úlceras estomacales. En la práctica, el celecoxib se indica para pacientes que requieren alivio regular y a largo plazo del dolor.

Usos e indicaciones de Celecoxib

El celecoxib está indicado para el alivio del dolor en pacientes con osteoartritis, dismenorrea y artritis reumatoide. También se utiliza para el alivio de los síntomas en pacientes mayores de dos años que sufren artritis reumatoide juvenil. Además, se usa para tratar los periodos menstruales dolorosos y aliviar otros tipos de dolor a corto plazo, incluyendo el dolor provocado por lesiones, cirugías y otros procedimientos médicos o dentales, o afecciones médicas que duran un tiempo limitado.

Ocasionalmente, el celecoxib también se usa en el caso de cirugías y otros tratamientos para reducir la cantidad de pólipos (bultos anormales) en el colon (intestino grueso) y el recto en pacientes con poliposis adenomatosa familiar (una afección en la que se forman cientos o miles de pólipos en el colon y puede desarrollarse cáncer). Hable con su médico sobre los riesgos de usar este medicamento para tratar su afección.

Dosis y administración

Las cápsulas de celecoxib se suelen tomar una o dos veces al día. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su médico o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Tome celecoxib exactamente como se lo indicaron. No tome una cantidad mayor ni menor del medicamento ni lo tome con más frecuencia de lo que indica la receta de su médico.

La dosis habitual diaria recomendada es de 200 mg administrados una vez al día o en dos tomas. En algunos pacientes, con alivio insuficiente de los síntomas, incrementando la dosis a 200 mg dos veces al día, puede aumentar la eficacia. Para la osteoartritis, la dosis diaria recomendada es de 200 mg administrados una vez al día o en dos tomas. Para la artritis reumatoide, la dosis diaria inicial recomendada es de 200 mg administrados en dos tomas. Posteriormente, si fuera necesario, la dosis puede ser incrementada a 200 mg dos veces al día. Para la artritis reumatoide juvenil en niños de 2 años o más, se debe utilizar inicialmente la dosis de 200 mg al día. Si fuera necesario, la dosis puede incrementarse posteriormente a 200 mg dos veces al día.

Si toma hasta 200 mg de cápsulas de celecoxib a la vez, debe tomarlo con o sin alimentos. Si toma más de 200 mg de cápsulas de celecoxib a la vez, debe tomarlo con alimentos. Consulte a su médico o farmacéutico si no está seguro si debe tomar su medicamento con alimentos. Para ayudarse a recordar que debe tomar celecoxib, tómelo aproximadamente a la misma hora todos los días.

Si no puede tragar las cápsulas o si le está dando el medicamento a un niño, puede abrir las cápsulas y espolvorear el contenido sobre una cucharadita de compota (puré) de manzana fría o a temperatura ambiente. Puede preparar la mezcla anticipadamente y almacenarla durante 6 horas, como máximo, en un refrigerador. Cuando esté listo para tomar el medicamento, trague toda la mezcla. Luego, beba agua para tragar toda la mezcla y asegúrese de haberla tragado completamente.

Si toma celecoxib, tome la dosis que omitió tan pronto como lo recuerde. Sin embargo, si ya casi es hora de la dosis siguiente, omita la que olvidó y continúe con su horario de medicación habitual. No duplique la dosis para compensar la que omitió.

Consideraciones especiales en la dosificación

• En pacientes con insuficiencia hepática moderada establecida (albúmina sérica de 25 a 35 g/l), el tratamiento debe iniciarse con la mitad de la dosis recomendada.
• Celecoxib se debe administrar con precaución en aquellos pacientes que presenten, o se sospeche que puedan presentar una metabolización lenta por el citocromo CYP2C9 en base a los genotipos o a antecedentes/experiencia previa con otros sustratos del CYP2C9, dado que aumenta el riesgo de presentar reacciones adversas dosis-dependientes.
• Dado que el riesgo cardiovascular (CV) de celecoxib puede incrementarse con la dosis y la duración de tratamiento, se debe utilizar la dosis diaria efectiva más baja y la duración de tratamiento más corta posible.

Precauciones y advertencias

Antes de tomar celecoxib, informe a su médico y farmacéutico si es alérgico al celecoxib, aspirina u otros AINE como ibuprofeno (Advil, Motrin) y naproxeno (Aleve, Naprosyn), medicamentos con sulfa, a cualquier otro medicamento o a cualquiera de los ingredientes inactivos en las cápsulas de celecoxib. Pida a su farmacéutico una lista de los ingredientes inactivos. El celecoxib contiene un sustituyente sulfonamida, por lo que puede causar reacciones alérgicas en pacientes sensibles a medicamentos que contengan sulfonamidas; en consecuencia, el celecoxib está contraindicado en pacientes que hayan tenido alergias a algún AINE.

Informe a su médico si está embarazada, planea quedar embarazada o está amamantando. El celecoxib puede dañar al feto y causar problemas en el parto si se toma alrededor de la semana 20 o más tarde durante el embarazo. No tome el celecoxib alrededor o después de la semana 20 de embarazo, a menos que su médico le indique que lo haga. Si queda embarazada mientras toma celecoxib, llame a su médico. Este medicamento está contraindicado durante el embarazo y en mujeres que pueden quedarse embarazadas, a menos que utilicen un método efectivo de contracepción.

Informe a su médico si usted fuma y si tiene o alguna vez ha tenido colesterol alto, presión arterial alta o diabetes, o una enfermedad hepática o renal.

Si va a someterse a una cirugía, incluida una cirugía dental, informe a su médico o dentista que actualmente toma celecoxib. No es necesario que cambie su dieta, a menos que su médico le indique que debe hacerlo.

Riesgos cardiovasculares y gastrointestinales

Los AINES, incluyendo los inhibidores selectivos de la COX-2, se han asociado con un aumento del riesgo cardiovascular y de eventos trombóticos adversos cuando se usan a largo plazo. Estos eventos pueden ocurrir sin previo aviso, y pueden causar la muerte. No se ha determinado la magnitud exacta del riesgo asociado con una dosis única, ni tampoco la duración exacta del tratamiento asociada con el aumento del riesgo. Ha habido preocupaciones clínicas sobre la posibilidad de que los que tomen AINE tengan un mayor riesgo de infarto de miocardio y derrame cerebral, especialmente medicamentos como el celecoxib que son específicos en la inhibición de COX-2.

Se han dado casos de complicaciones del aparato digestivo superior e inferior (perforaciones, úlceras o hemorragias [PUH]), algunas de ellas con consecuencias mortales, en pacientes tratados con celecoxib. Estos problemas pueden presentarse en cualquier momento durante el tratamiento, ocurrir sin síntomas de aviso, y pueden provocar la muerte. Debe advertirse al paciente que lo notifique a su médico si experimenta heces negras y alquitranadas.

La frecuencia de aparición de otros efectos adversos es muy similar a la de otros AINE. Como el resto de los inhibidores selectivos de la COX-2, se continúa investigando al celecoxib para determinar si el efecto que tiene sobre la prostaciclina pudiese conllevar a un estado protrombótico, es decir, que favorezca la aparición de trombos.

Riesgos renales y hepáticos

Los AINEs, incluido celecoxib, pueden causar toxicidad renal. Se ha observado retención de líquidos y edema en pacientes que recibieron celecoxib. Por lo tanto, celecoxib debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca, disfunción ventricular izquierda o hipertensión, y en pacientes con edema preexistente por cualquier otra razón, ya que la inhibición de las prostaglandinas puede producir un deterioro de la función renal y retención de líquidos. Como ocurre con el resto de AINEs, celecoxib puede generar una hipertensión o empeorar la hipertensión ya existente, lo cual puede contribuir al aumento de la incidencia de eventos cardiovasculares.

Se han notificado algunos casos de reacciones hepáticas graves con celecoxib que incluyeron hepatitis fulminante (algunas con desenlace mortal), necrosis hepática, e insuficiencia hepática (algunas con desenlace mortal o que requirieron trasplante hepático).

Interacciones medicamentosas

Informe a su médico y farmacéutico qué medicamentos con y sin receta médica, vitaminas, suplementos nutricionales y productos a base de plantas toma o tiene planeado tomar mientras está en tratamiento con celecoxib. Es posible que su médico deba cambiar la dosis de sus medicamentos o mantenerlo bajo una cuidadosa supervisión en caso de que presente efectos secundarios.

Los siguientes productos de venta sin receta pueden interactuar con el celecoxib: aspirina y antiinflamatorios no esteroideos (AINE) como ibuprofeno (Advil, Motrin, otros) y naproxeno (Aleve); analgésicos de salicilato como trisalicilato de colina y magnesio, salicilato de colina (Arthropan), salicilato de magnesio (Doan's, otros) o salsalato (Argesic, Disalcid, Salgesic). Asegúrese de informar a su médico y farmacéutico que está tomando estos medicamentos antes de empezar a tomar celecoxib.

La administración conjunta de AINE y ciclosporina o tacrolimus puede aumentar el efecto nefrotóxico de ciclosporina o de tacrolimus, respectivamente. El uso concomitante de anticoagulantes y AINEs puede aumentar el riesgo de hemorragia. Se han notificado acontecimientos hemorrágicos graves, algunos de ellos con desenlace mortal, en pacientes tratados de forma concomitante con warfarina. Se ha notificado un aumento del tiempo de protrombina (INR) con el tratamiento concomitante, por lo que este parámetro se debe supervisar cuidadosamente en los pacientes que reciban warfarina/anticoagulantes orales cumarínicos, especialmente cuando se inicie el tratamiento con celecoxib o se modifique la dosis del mismo.

Los AINE pueden reducir el efecto de los medicamentos antihipertensivos, entre los que se incluyen los inhibidores de la ECA, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, los diuréticos y los betabloqueantes. Como sucede con los AINE, cuando se asocian inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II y/o diuréticos con un AINE, incluyendo celecoxib, puede incrementarse el riesgo de insuficiencia renal aguda, normalmente reversible, en aquellos pacientes con la función renal comprometida (p.ej.: pacientes deshidratados, pacientes que toman diuréticos o pacientes de edad avanzada).

Celecoxib es un inhibidor del CYP2D6. Las concentraciones plasmáticas de los medicamentos que son sustratos de esta enzima pueden incrementarse cuando se utiliza celecoxib de forma concomitante. Ejemplos de medicamentos que son metabolizados por el CYP2D6 son los antidepresivos (tricíclicos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina), neurolépticos, antiarrítmicos, etc.

La administración concomitante de celecoxib 200mg dos veces al día multiplicó por 2,6 y 1,5 las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano y metoprolol (sustratos del CYP2D6) respectivamente. La administración conjunta de 200 mg de celecoxib dos veces al día con 450 mg de litio dos veces al día dio como resultado un incremento medio de un 16% en la Cmáx y de un 18% en el área bajo la curva (AUC) del litio.

Puesto que el celecoxib se metaboliza predominantemente por el CYP2C9, debe utilizarse a la mitad de la dosis recomendada en pacientes que estén recibiendo fluconazol. El uso concomitante de una dosis única de 200 mg de celecoxib y de 200 mg una vez al día de fluconazol, un potente inhibidor del CYP2C9, da lugar a un incremento medio del 60% en la Cmáx y del 130% en el AUC del celecoxib.

Tabla de interacciones medicamentosas a considerar:

Efectos secundarios

Celecoxib puede ocasionar efectos secundarios. Algunos de los efectos secundarios comunes incluyen:

• Gases o distensión abdominal
• Dolor de garganta
• Síntomas parecidos a los de la gripe
• Estreñimiento
• Mareos
• Disgeusia
• Diarrea
• Náuseas
• Cansancio excesivo

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si experimenta cualquiera de los siguientes síntomas, llame a su médico inmediatamente:

• Aumento de peso sin explicación
• Falta de aliento o dificultad para respirar
• Inflamación del abdomen, pies, tobillos o pantorrillas
• Sangrado o moretones inusuales
• Picazón
• Falta de energía
• Pérdida de apetito
• Dolor en la parte superior derecha del estómago
• Coloración amarillenta en la piel y los ojos
• Ampollas
• Fiebre
• Sarpullido
• Urticaria
• Inflamación del rostro, garganta, lengua, labios o las manos
• Ronquera
• Dificultad para tragar o respirar
• Piel pálida
• Ritmo cardíaco acelerado
• Orina turbia, decolorada o con sangre
• Dolor de espalda
• Micción difícil o dolorosa
• Micción frecuente, especialmente de noche
• Vomitar material con sangre o que se ve como café molido
• Deposiciones con sangre, negras o alquitranadas
• Pérdida de conciencia

Muy raramente se han notificado casos de reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, que incluyen dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, asociadas al uso de celecoxib. Se ha notificado también eritema fijo medicamentoso (EFM), que puede presentarse como una variante más grave conocida como eritema fijo medicamentoso ampolloso generalizado (EFMGA), en asociación con el uso de celecoxib. Se han notificado también reacciones graves de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia, angioedema y exantema medicamentoso con eosinofilia y síndromes sistémicos [DRESS] o síndrome de hipersensibilidad medicamentosa) en pacientes que recibían celecoxib. Los pacientes con antecedentes de alergia a las sulfamidas o a cualquier medicamento pueden tener un mayor riesgo de reacciones cutáneas graves o reacciones de hipersensibilidad.

Almacenamiento y eliminación

Guárdelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el cuarto de baño). Conserve todos los medicamentos en un lugar alejado de la vista y el alcance de los niños, ya que muchos frascos no son a prueba de niños. Cierre siempre las tapas de seguridad. Guarde el medicamento en un lugar seguro, que esté en alto y fuera de su alcance.

No tire este medicamento por el inodoro. Utilice un programa de devolución de medicamentos. Hable con su farmacéutico sobre los programas de devolución de medicamentos en su comunidad.

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