Fortasec es un medicamento cuyo principio activo es la loperamida, utilizado para el tratamiento sintomático de la diarrea aguda o crónica. Su acción principal radica en reducir los movimientos y secreciones intestinales, lo que disminuye las deposiciones líquidas y ayuda al organismo a recuperar su ritmo natural.
Una de las preguntas más frecuentes sobre este medicamento es si contiene gluten, una preocupación importante para personas con enfermedad celíaca o sensibilidad al gluten. Afortunadamente, se ha confirmado que Fortasec 2 mg 20 Cápsulas no contiene gluten ni lactosa, lo que lo hace apto para personas con intolerancias alimentarias.
Mecanismo de acción de la loperamida
La loperamida, un derivado de la petidina, actúa como un agonista de los receptores µ opiáceos. Este mecanismo inhibe la liberación de acetilcolina y prostaglandinas en el plexo mientérico de Auerbach, lo que resulta en una reducción del peristaltismo intestinal.
Al disminuir el tránsito intestinal, favorece la absorción de agua y electrolitos, disminuyendo la frecuencia y cantidad de las deposiciones, y aumentando su viscosidad. Además, ejerce cierto efecto antisecretor e incrementa el tono del esfínter anal, disminuyendo la incontinencia.
Loperamida, cuándo y cómo debemos tomarla. Tu Farmacéutico Informa
Farmacocinética de Fortasec
La loperamida se absorbe en el intestino, presentando una biodisponibilidad del 40% debido a un metabolismo de primer paso. La concentración máxima (Cmax) se alcanza a las 5 horas para las cápsulas y a las 2.5 horas para las soluciones, y sus efectos pueden durar hasta 24 horas.
Se distribuye unida a proteínas plasmáticas (97%) y atraviesa con dificultad la barrera hematoencefálica. Es metabolizada en el hígado, dando lugar a metabolitos inactivos, y se elimina principalmente con las heces (30% inalterado) y en muy pequeña cantidad con la orina (<2%). Su semivida de eliminación es de unas 10 horas, y la fracción eliminada al intestino puede ser reabsorbida, dando lugar a un ciclo enterohepático.
Farmacocinética en situaciones especiales
- Insuficiencia hepática: El metabolismo de la loperamida puede verse disminuido, lo que lleva a una disminución del aclaramiento hepático. Se aconseja precaución.
- Insuficiencia renal: No es necesario un ajuste de la dosis.
Indicaciones y Posología
Fortasec está indicado para el tratamiento sintomático de la diarrea aguda inespecífica (ocasional) y la diarrea crónica.
Dosis recomendadas:
La dosis de loperamida se administra por vía oral con un vaso de agua.
| Población | Diarrea aguda (dosis inicial) | Dosis de mantenimiento | Dosis diaria máxima |
|---|---|---|---|
| Adultos (mayores de 18 años) | 4 mg (2 cápsulas) | 2 mg (1 cápsula) tras cada deposición diarreica | 16 mg (8 cápsulas) |
| Adolescentes (12-18 años) | 2 mg (1 cápsula) | 2 mg (1 cápsula) tras cada deposición diarreica | 8 mg (4 cápsulas) |
| Niños mayores de 5 años | 2 mg iniciales | 2 mg tras cada deposición | 6 mg/20 kg |
| Niños de 2-5 años | 0.4 ml/kg/24 horas | Hasta 1.2 ml/kg/24 horas | 6 mg/20 kg |
| Niños menores de 2 años | No se recomienda su uso, no se ha evaluado la seguridad y eficacia. | ||
En el caso de diarrea crónica, se administrarán 4 mg iniciales en adultos y 2 mg en niños mayores de 5 años, continuando con 2-12 mg/24 horas en adultos o la dosis necesaria en niños para conseguir 1-2 deposiciones diarias.
El tratamiento debe suspenderse en el momento en que las deposiciones sean normales o no las haya habido en 12 horas.
Contraindicaciones y precauciones
Fortasec no debe usarse en caso de alergia a opioides o a cualquier componente del medicamento. También está contraindicado en diarreas sanguinolentas causadas por microorganismos invasivos como Escherichia coli, Salmonella o Shigella, o en colitis pseudomembranosa causada por antibióticos de amplio espectro. En estas situaciones, la loperamida podría aumentar el tiempo de contacto entre la mucosa intestinal y las toxinas microbianas, incrementando el daño.
No se aconseja su uso en situaciones donde se quiera evitar la inhibición del peristaltismo, como estreñimiento, obstrucción intestinal o distensión abdominal, ya que podría agravar el proceso. Si aparecen estos síntomas durante el tratamiento, se debe suspender.
Advertencias especiales
- Deshidratación: La administración de loperamida no excluye la adecuada hidratación del paciente. Es crucial corregir la deshidratación con líquidos o soluciones de rehidratación oral antes o durante el tratamiento.
- Insuficiencia hepática: Se aconseja precaución, ya que el metabolismo de la loperamida puede estar disminuido.
- Colitis ulcerosa o infección por VIH: En pacientes con estas condiciones, la loperamida se ha asociado con un aumento de la incidencia de megacolon tóxico. Se deben extremar las precauciones y suspender el tratamiento si aparece distensión abdominal o dolor intenso.
Interacciones medicamentosas
Debe tenerse cuidado al combinar Fortasec con otros medicamentos:
- Colestiramina: Posible inhibición del efecto de loperamida. Se recomienda espaciar la administración.
- Laxantes incrementadores del bolo intestinal (como ispagula, metilcelulosa): El uso simultáneo puede provocar obstrucciones intestinales graves.
- Ritonavir o quinidina (inhibidores de la glicoproteína P), inhibidores de CYP3A4 (p. ej., ketoconazol o itraconazol) y de CYP2C8 (gemfibrozilo): Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de loperamida. Precaución.
- Saquinavir: Posible reducción de las concentraciones plasmáticas de saquinavir, con riesgo de disminución de la actividad antiviral.
- Teofilina: Se ha observado una disminución en la absorción de teofilina cuando se administra en formas de liberación controlada.
- Analgésicos opiáceos: Su uso simultáneo puede incrementar el riesgo de estreñimiento grave y depresión del SNC.
Reacciones adversas
Los efectos adversos de la loperamida son generalmente infrecuentes y moderadamente importantes. La mayoría son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al aparato digestivo, siendo a menudo indistinguibles de los síntomas de la diarrea. Son más comunes en tratamientos prolongados.
Reacciones adversas características:
- Digestivas: Dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, distensión abdominal, íleo paralítico o megacolon tóxico (muy raras <0.01%).
- Neurológicas/psicológicas: Somnolencia y mareo (raras <0.01%). Los niños son especialmente sensibles.
- Genitourinarias: Retención urinaria (ocasionales).
- Alérgicas/dermatológicas: Erupciones cutáneas, urticaria o prurito (muy raras <0.01%). Se han comunicado casos aislados de angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisis epidérmica tóxica y reacciones de hipersensibilidad, incluida anafilaxia.
Sobredosis
En caso de sobredosis, puede producirse una depresión del sistema nervioso central, con síntomas como estupor, somnolencia, miosis, hipertonía muscular y depresión respiratoria. También puede aparecer retención urinaria o atonía de íleon. La sobredosificación es más común en casos de insuficiencia hepática o en niños pequeños.
El tratamiento consiste en vigilar al paciente durante 48 horas para detectar posibles depresiones del sistema nervioso central. Si aparecen, se puede administrar naloxona como antídoto. Como los efectos de la loperamida duran más que los de la naloxona, es posible que se deba repetir la administración de esta última. También puede ser aconsejable administrar carbón activado tras la ingesta de loperamida.